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创新药物研发
EP4拮抗剂

EP4 ANTAGONISTEP4拮抗剂

PGE2 在促进肿瘤发生发展中发挥十分重要的作用。在包括结肠癌、肺癌、乳腺癌、和头颈癌等各类恶性肿瘤中都发现PGE2 及其相关受体EP2、EP4 的表达水平升高,并往往和不良预后密切相关。有证据显示,前列腺素E2受体4亚型(EP4)拮抗剂能反转PGE2所产生的肿瘤免疫抑制作用,增强机体免疫功能来抑制肿瘤生长。且越来越多的临床前试验表明,阻断PGE2-EP4信号通路能够改变肿瘤微环境,提高免疫细胞的肿瘤杀伤能力。
邦耀生物的新药研发团队,通过不断合成与筛选,发现了一种活性更好、对EP4 受体亚型具有高选择性、对正常细胞和肿瘤细胞无抑制活性,但能通过阻断PGE2-EP4的受体信号通路发挥良好的免疫调节功能,且代谢更稳定、良好的亲水性、基本符合成药要求的EP4 拮抗剂。目前大量临床前研究数据表明,此EP4 拮抗剂可以用于预防和治疗前列腺素 PGE2介导的疾病,包括恶性肿瘤、自身免疫性疾病、炎症、疼痛等。并且,还能够有效提高免疫检查点阻断剂(PD-1等)的抗肿瘤活性,二者联用具有协同作用产生更好的抗肿瘤效果,这为人类攻克实体瘤提供了新方案!

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